| 氨基糖苷类抗生素的研究应用概述 |
| 文章来源：中国畜牧兽医报 |
更新时间：2008-6-12 16:01:40 |
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氨基糖苷类(Aminglycosides)曾称氨基甙类,是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环乙醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。由于其结构中都含有氨基糖与非糖部分的苷元（氨基环乙醇）两部分,故称为氨基糖苷类或氨基环乙醇类抗生素。这类抗生素的特点有：（1）水溶性佳,性质稳定；（2）抗菌谱广，对许多革兰阳性菌、革兰阴性菌及结核菌均具抗菌作用；（3）作用机制主要是抑制细菌蛋白的合成；（4）脂溶性差,胃肠道吸收度低,肌肉注射后大部分以原药经肾排泄；（5）对肾脏及第八对颅神经具有不同程度的毒性及神经肌肉阻滞作用；（6）细菌与本类药物相互有部分或完全交叉耐药性。
分类
自1944年Waksman等报道了链霉菌产生的链霉素以来，已报道的天然和半合成氨基糖苷类抗生素的总数已超过3000种，其中微生物产生的天然氨基糖苷类抗生素有近200种。这些抗生素按照其来源可分为两类：一是由链霉菌(streptomyces)产生的抗生素：（1）链霉素类：包括链霉素与双氢链霉素(已停用)；（2）新霉素类：包括新霉素、巴龙霉素、利维霉素(里杜霉素)；（3）卡那霉素类：包括卡那霉素、卡那霉素B以及半合成品地贝卡星(双去氧卡那霉素)和阿米卡星(丁胺卡那霉素)；（4）核糖霉素(威他霉素)等。二是由小单孢菌(Mi鄄cromonosporae)产生的抗生素：（1）庆大霉素；（2）西索米星(西索霉素)及半合成品奈替米星(乙基西索米星)；（3）小诺霉素(沙加霉素)等。
按照抗菌特点、结构特点及发现与合成先后次序，可将氨基糖苷类抗生素划分为以下三代：第一代以卡那霉素为代表，包括链霉素、阿泊拉霉素、新霉素（NM)、巴龙霉素(PM)、核糖霉素(RM)、利维霉素等，以结构中含有完全羟基化的氨基糖与氨基环乙醇相结合、不抗绿脓杆菌为共同特点。第二代以庆大霉素为代表，它们包括：小诺霉素(NCR)、强壮霉素（阿司米星）、司他霉素等。结构中含有脱氧氨基糖及对绿脓杆菌有抑杀能力为第二代品种的共同特征。此类药物抗菌谱更广，对第一代品种无效的假单孢菌和部分耐药菌也有较强的抑杀作用。第三代以奈替米星(NTL)为代表，全系1-N-(2-DOS)取代的半合成衍生物。目前应用的品种按结构分有两种基本类型：一类是2-羟基－4-氨基丁酞基(HAB)取代的产物，包括丁胺卡那霉素、阿贝卡星(ABK)、1-N-(2-羟基－4-脒基/胍基)卡那霉素A、B及它们的脱氧衍生物等；另一类是1-氨基取代的半合成产品，如：奈替米星、依替米星等。
作用机理与特点
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成，作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明，此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统，故此类药物对厌氧菌无作用。
本类抗生素水溶性好，性质稳定，呈碱性，在碱性环境中作用更强。脂溶性小，口服难吸收，可用于胃肠道消毒。肌肉注射吸收完全、迅速，30分钟～90分钟达到峰浓度，一般不主张静脉给药。其浓度高低随剂量而异，静脉滴注20分钟～30分钟后，血浆浓度与肌肉注射相同。本类药物除链霉素外，与血浆蛋白结合率低，大多小于10%.氨基糖苷类是高极性化合物，不易进入细胞，主要分布于细胞外液，不易通过血脑屏障。组织与细胞内药物浓度低，分布容积大致与细胞外液容积相当，肾皮质药物浓度可超过血药浓度10倍～50倍（消除t1/2平均可达112小时～693小时）。
肾皮质内药物蓄积浓度越高，对肾毒性越大。本类药物可进入内耳外淋巴液，浓度与用药量成正比，其t1/2较血浆t1/2长5倍～6倍。在体内90%不被代谢，t1/2平均为3小时，肾功能减退时，t1/2明显延长。在体内不被代谢，以原形从肾排泄，尿药浓度高，约为血浆峰浓度的25倍～100倍。
（未完待续）
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| 作者：佚名 |
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