吉他霉素作为大环内酯类中现在应用很广的一种抗生素，呈弱碱性，难溶于水，并且味极苦。在长期的应用中发现其易被胃酸所破坏，生物利用度较低，且容易引起反胃、呕吐等现象。目前市场上常见的吉他霉素制剂以肠溶包被为主，另外还有微丸颗粒型和微囊型之分。做成肠溶剂型主要是防止吉他霉素在胃里被破坏，使其在肠道中释放，同时还能掩盖其苦味；做成微丸颗粒剂是为了增加其流动性。

我们知道，对于同一品种药物来说，制剂里药物的溶出度受剂型、辅料、制备工艺的影响较大。为了比较不同剂型（均为肠溶包被）的吉他霉素在胃肠道里的溶出度，以进一步比较各自的生物利用度，我们按照2005版中国兽药典附录溶出度测定法第一法（转篮法），选取市场上的4个不同厂家的50％吉他霉素肠溶包被剂进行了溶出度测定。

一、材料：1号——50％吉他霉素肠溶包被颗粒剂（No.1）；

          2号——50％吉他霉素肠溶颗粒剂（No.2）；

          3号——50％吉他霉素肠溶颗粒剂（No.3）；

          4号——50％吉他霉素肠溶颗粒剂（No.4）；

二、测定方法：分为两个阶段，即模拟胃液和模拟肠液，依次进行测定。

先量取经脱气处理的模拟胃液（2小时后换为模拟肠液）900ml，置各溶出杯内，加温，待模拟胃液（后为模拟肠液）温度保持在37.5℃，将4种不同的吉他霉素颗粒剂分别投入溶出杯，立即开始计时。每隔2小时，吸取各溶出杯里的溶液适量，立即经0.6μm微孔滤膜滤过。取滤液，采用分光光度法测定吸收度，计算得到每个样品的溶出量。

三、试验结果：

（一）

（二）

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